- Корзина пуста.
Статьи и обзоры лекарства
Рилутек (Rilutek)
Международное и химическое название: рилузол, 2-амино-6-(трифлуорометокси)бензотиазол;
Основные физико-химические характеристики: белые таблетки в форме капсул с печатью на одной стороне “RPR 202”;
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Патогенез бокового амиотрофического склероза до конца не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмитер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в смерти клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат осуществляет повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях разной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослабленные спонтанной локомоции, а снижение глутаматных влияний усиливает моторику. Допускается, что рилузол блокирует процесс высвобождение глутаматов. Механизм его действия до конца не выяснен.
Фармакокинетика.
Биодоступность: абсорбция после перорального приема быстрое и составляет 90%, абсолютная биодоступность – 60+18%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин. и составляет 173+72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции подавляется до 44% после приема рилузола вместе с едой с высоким количеством жиру. Рилузол распределяется по всему организму. Связывание с белками составляет 97% (в основном с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р 450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 час. 90% рилузола удаляется с мочой, причём на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Особенные категории пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы в фармакокинетических параметрах между пациентами с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (очищения креатинина от 10 до 50 мл.минут.-1) и здоровыми добровольцами после перорального приема одной дозы рилузола в 50 мг.
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические параметры рилузола после приема несколько доз (4, 5 дня лечения с приёмом 50 мг рилузола дважды на сутки) у пациентов пожилого возраста не меняются (возрастом > 70 лет).
Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузола после перорального приема одной дозы 50 мг растет приблизительно в 1, 7 раза у пациентов с легкою хронической печеночной недостаточностью и приблизительно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью.
Способ использования и дозы.
Рекомендованная суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста – 100 мг (50 мг каждые 12 час.). Курс лечения определяет врач.
Побочное действие.
Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия cлизевой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия. Реже сообщается про анемию, тяжелую нейтропению, головная боль.
Передозировка.
В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.
